中文名 | 盐酸瓦地那非三水合物 |
英文名 | Vardenafil hydrochloride trihydrate |
别名 | 三水盐酸伐地那非 盐酸伐地那非水合物 盐酸瓦地那非三水合物 伐地那非盐酸盐三水合物 盐酸伐地那非三水合 EP标准品 VARDENAFIL盐酸盐 TRIHYDRATE 2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4-酮盐酸盐三水合物 2-(2-乙氧基-5-((4-乙基哌嗪-1-基)磺酰基)苯基)-5-甲基-7-丙基咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4(1H )-酮 盐酸盐三水合物 |
英文别名 | Vardenafil hydrochloride CRS Vardenafil for system suitability vardenafil hydrochloride trihyrate Verdenafil Hydrochloride Trihydrate Vardenafil hydrochloride trihydrate 2-(2-Ethoxy-5-((4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one hydrochloride trihydrate |
CAS | 330808-88-3 |
化学式 | C23H39ClN6O7S |
分子量 | 579.10976 |
溶解度 | 在DMSO中 ≥ 13.3 mg/mL; 在温和加热和超声的EtOH中 ≥ 3.42 mg/mL; 在H2O中 ≥ 95 mg/mL |
存储条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
外观 | 整洁 |
体外研究 | 盐酸瓦地那非特异性抑制PDE5介导cGMP的水解,IC50是0.7 nM(6.6 nM)。Vardenafi在3 nM(10 nM)显著提高了SNP诱导的人小梁平滑肌的松驰。Vardenafi显著诱导乙酰胆碱和电刺激诱发的小梁平滑肌的放松。 Vardenafil(100 mM)增加大鼠海马cGMP的水平。 Vardenafil, tadalafil和Sildenafil竞争性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5(PDE5),从而促进血管平滑肌中的cGMP的积累和松弛。 |
体内研究 | 盐酸瓦地那非三水合物在兔子体内剂量依赖性诱导静脉注射Nitroprusside钠盐引起的勃起反应。 Vardenafil(3 毫克/千克,口服)导致大鼠中对象识别能力的改变。 Vardenafil(30 mg / L,p.o.)同时增加大鼠中iNOS和增殖细胞核抗原表达(SM细胞的复制),伴随动态海绵体融合下降率和SM/胶原蛋白比例的正常化。 在兔的心脏中,Vardenafil通过打开线粒体K(ATP)通道诱导缺血/再灌注损伤强大的预处理般的心脏保护作用。Vardenafil通过依赖于线粒体K(ATP)通道开放机制,防止再灌注损伤的心肌缺血。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
海关编号 | 2933595960 |
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